直接凝血酶抑制剂药物

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医生主讲实录

血栓形成是一系列血浆凝血因子相继酶解激活的过程,最终生成凝血酶,继而生成纤维蛋白凝块,抗凝血酶药物便是与凝血过程中的某些凝血因子或凝血酶为靶标,抑制或者破坏其活性,从而破坏凝血过程的某个环节,抑制血液凝固和血栓形成。目前,使用的凝血酶制剂有间接凝血酶抑制剂,和直接凝血酶抑制剂。

近年来,新型的直接凝血酶抑制剂得到了很大的发展,它不依赖于体内的抗凝血酶,直接与凝血酶结合使其灭活,分为二价抑制剂和一价抑制剂,二价直接凝血酶抑制剂,包括水蛭素和水蛭肽,可同时作用于凝血酶的活性部位和底物识别部位,一价凝血酶抑制剂为合成的小分子化合物,以阿加曲班为代表,这类药物只作用于凝血酶的活性部位。

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