二甲双胍是目前应用最广泛的口服降糖药之一，被推荐为治疗2型糖尿病的，一线首选和全程的用药，可以降低II型糖尿病患者空腹，和餐后的高血糖。二甲双胍片主要用在三个方面，第一，用于单纯饮食控制和体育锻炼，治疗无效的II型糖尿病病人，尤其是肥胖的II型糖尿病病人
因为二甲双胍它不但有降血糖的作用，还有减轻体重的效果。第二，二甲双胍也常与胰岛素合用，用于治疗1型糖尿病患者，因为二甲双胍没有促进脂肪合成的作用，对正常人也没有明显的降血糖的作用，对II型糖尿病患者单独应用时，正常情况下一般不会引起低血糖。同时又由于二甲双胍，可以提高胰岛素的敏感性。所以对于1型糖尿病病人，本品与胰岛素合用，能更好的发挥胰岛素的作用，减少胰岛素的用量从而防止低血糖的发生，同时可以抵抗胰岛素所增加体重的副作用。第三，二甲双胍还可以与磺酰脲类，口服降糖药合用，两类药物合用，作用机制是互补的，具有更好的降血糖效果，当然也增加了低血糖的风险。
二甲双胍的降糖效果，是随着剂量的增加而增加的，所以同时它不良反应的发生率也会增加。在开始服用时，应该从小剂量开始，根据疗效逐渐加量，但是每日的总量不要超过2克。在服用本品时，由于二甲双胍对胃肠道有刺激性，可以引起恶心、呕吐、腹泻等不良反应。所以应该在吃饭的中间，或者是吃完饭后马上服用，可减轻对胃肠道的刺激作用。
